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461432-26-8 pharmazeutische Vermittler
,Pharmazeutische Vermittler C21H25ClO6
,Pharmazeutische Dapagliflozin-Vermittler
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Produkt-NameDapagliflozin
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SynonymeDAPAGLIFLOZIN; (1S) - [4-chloro-3- [(4-ethoxyphenyl) Methyl] Phenyl 1,5-Anhydro-1-C-] - D-glucitol;
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CAS461432-26-8
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MFC21H25ClO6
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MW408,88
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EINECS639-683-0
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Siedepunkt°C 609.0±55.0 (vorausgesagt)
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Dichte1,349
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Reinheit99%
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HerkunftsortChina
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MarkennameRUN
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ZertifizierungIOS9001
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ModellnummerRUN-Z
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Min Bestellmenge10g
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Preisinquiry
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Verpackung Informationen10g 50g 100g 500g 1kg
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Lieferzeit3-7 Tage
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ZahlungsbedingungenT/T, MoneyGram, BTCcoin
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Versorgungsmaterial-Fähigkeit1kg --100kg
461432-26-8 Dapagliflozin S1548 Selleck C21H25ClO6 639-683-0
ABSCHNITT 1: Basisdaten
| Basisdaten Dapagliflozin |
| Pharmakokinetik-Synthesemethode Sicherheits-Medikamenteninteraktionen Diabetesdrogen pharmakologischer Wirkungen |
| Produkt-Name: | Dapagliflozin |
| Synonyme: | DAPAGLIFLOZIN; (1S) - [4-chloro-3- [(4-ethoxyphenyl) Methyl] Phenyl 1,5-Anhydro-1-C-] - D-glucitol; Dapagliflozin-Propanediol; BMS-512148-05; Dapagliflozin S1548 Selleck; DAPAGLIFLOZIN-BASIS; Daglican; Dapagliflozi |
| CAS: | 461432-26-8 |
| MF: | C21H25ClO6 |
| MW: | 408,88 |
| EINECS: | 639-683-0 |
| Produkt-Kategorien: | Hemmnisse; Andere API; API; Aromatische Substanzen; Heterocycles; Vermittler u. Feinchemikalien; Pharmazeutische Produkte |
| Mol File: | 461432-26-8.mol |
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| Chemische Eigenschaften Dapagliflozin |
| Siedepunkt | °C 609.0±55.0 (vorausgesagt) |
| Dichte | 1,349 |
| pka | 13.23±0.70 (vorausgesagt) |
| Sicherheitshinweise |
| Verwendung und Synthese Dapagliflozin |
| Diabetesdrogen | Dapagliflozin (ForxigaTM) ist eine neue antidiabetische Droge, die gemeinsam durch Bristol-Myers Squibb und AstraZeneca entwickelt wird und am 12. November 2012 genehmigt wird durch die europäische Medizin-Agentur (EMA). Es ist auch das erste anerkannte Hemmnis SGLT2 für die Behandlung der Art II Diabetes und ist eine wichtige Wahl in der Behandlung von Diabetes, und wird, um glycemic Steuerung als Anhang zu diätetischem und Übung für Erwachsene mit Art II Diabetes zu verbessern verwendet. Dapagliflozin ist ein Hemmnis des Natriumglukosemittransporters 2. Am 8. Januar 2014 haben die US Food and Drug Administration (FDA) es für in der Behandlung der Art II Diabetes verwendet werden genehmigt. Unterdessen erfordert FDA die Produzenten, Post-Marketings-Forschung auf drogenbedingten Risiken zu leiten. Der Post-Marketings-Versuch, der durch FDA gefordert wird, umfasst einen kardiovaskulären Ergebnisversuch für das Festsetzen des kardiovaskulären Risikos für risikoreiche Patienten nach Behandlung mit dapagliflozin an der Grundlinie und an einer Studie, um das Risiko von Blasenkrebs bei eingezogenen Patienten festzusetzen. Eine andere Studie setzt den Tumor-Förderungseffekt der Blase dieser Droge auf Nagetiertiere fest. Zwei Studien setzen die Pharmakokinetik, die Wirksamkeit und die Sicherheit von dapagliflozin bei pädiatrischen Patienten fest; ein Satz des verstärkten Pharmakovigilanzprogramms überwacht Leberabweichungen und Schwangerschaftsergebnisberichte bei den Patienten, die daglitazone empfangen. Dapagliflozin wird unter der Handelsbezeichnung Farxiga durch Haoeyou-Apotheke vermarktet. Die oben genannten Informationen werden von Andy von chemicalbook redigiert. |
| Pharmakologische Wirkungen | Dapagliflozin arbeitet durch inhibierenden Natriumglukosetransporter 2 (SGLT2), ein Protein in der Niere, die Glukose in den Blutstrom resorbiert. Dieses erlaubt, dass Extraglukose durch den Urin ausgeschieden wird und glycemic Steuerung ohne zunehmende Insulinabsonderung verbessert. Der Gebrauch dieser Droge erfordert Patienten mit normaler Nierenfunktion, während Patienten von mäßigem zur schweren Niereninsuffizienz behindert sein sollten, diese Droge zu benutzen. Einzelne Anwendung dieses Produktes oder Kombination mit Metformin, pioglitazone, glimepiride, Insulin und anderen Drogen kann das HbA1c und den fastenden Blutzucker von den Patienten erheblich verringern, die Art II Diabetes erleiden. Die Frequenz der negativen Reaktion war Placebo mit mit geringem Risiko des niedrigen Blutzuckergehalts ähnlich und war in der Lage, Körpergewicht zu verringern. Die Wirksamkeit von dapagliflozin ist mit den dipeptidyl Peptidasehemmnissen und einigen neuen hypoglykemischen Drogen vergleichbar und kann den Blutdruck und das Körpergewicht auch milde senken. Die Droge hat 5mg und die Tabletten 10mg zwei, zum von zu wählen, können entweder Insulin, einschließlich andere Diabetesdrogen allein oder zusammen mit benutzt werden. |
| Pharmakokinetik | In den gesunden Themen wurde dapagliflozin schnell nach oraler Einnahme mit einer Höchstzeit Tmax absorbiert, das 1 bis 2 Stunden, eine Proteinschwergängigkeitsrate von 91%, eine Mundlebenskraft von ungefähr 78% und eine Plasmaterminalhalbwertszeit von 12,9 Stunden ist. Nach oraler Einnahme wird die Droge hauptsächlich durch das Uridindiphosphat glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9) in das inaktiv Stoffwechselprodukt in der Leber mit dem kleineren Teil umgewandelt, das durch das Enzym P450 und ohne hemmenden oder Veranlassungseffekt auf das Enzym P450 umgewandelt wird. Drogenprototypen und in Verbindung stehende Stoffwechselprodukte wurden durch Urin (75%) und Exkremente (21%) ausgeschieden. Vergleichen Sie simultane Verwaltung dieses Produktes mit fettreicher Nahrung und mit der fastenden Verwaltung, kann Tmax durch 1 Falte verlängert werden, aber die Absorption beeinflußte nicht den Grad, also kann zusammen mit der Nahrung ausgeübt werden. Die Pharmakokinetik von daglitazone wurde erheblich durch Nierenfunktion beeinflußt. Zuckerkranke Patienten mit milder, mäßiger oder schwerer Niereninsuffizienz werden geverschmolzen, um abhängig von oraler Einnahme von mg 20 zu sein • daglitazone d-1 für 7 Tage. Die Mittelkörperbelichtungsmenge, verglichen mit Patienten mit normaler Nierenfunktion, ist beziehungsweise, die 32%, 60% und 87% höher sind. Für Patienten mit normaler Nierenfunktion, milder Unzulänglichkeit, mäßiger Unzulänglichkeit und schwerer Unzulänglichkeit, war die urinausscheidende Glukoseausscheidungsmenge in 24 Stunden der ausgeglichener Lage 85, 52, 18 und 11g, mehrmals hintereinander. Kasichayanula et al. haben die pharmakokinetischen Effekte der Leberfunktionsstörung auf daglitazone studiert. Die Patienten mit der milden, mäßigen und schweren hepatischen Unzulänglichkeit, die eine einzelne Munddosis von mg 10 von daglitazone, das Cmax jeder Gruppe hat, waren 12% senken, 12%, die höher sind und 40%, die mit normaler Leberfunktion, beziehungsweise höher als das sind. Das AUC jeder Gruppe war erheblich höher als das der normalen Leberfunktion durch 3%, 36% und 67%. Deshalb wird es nicht empfohlen, um daglitazone an den Patienten der mäßigen und schweren Nierenfunktionsstörung anzuwenden. Schwere Leberfunktionsstörungspatienten müssen den Gebrauch von Dosis verringern. |
| Synthesemethode | Säure 5-bromo-2-chlorobenzoic ist abhängig von acylating Chlorierung und hat Friedel-Handwerksreaktion mit Phenyläthyl- Äther für die Reduzierung seiner Karbonylgruppe und erzeugt 5 bromo-2-chloro-4'-ethoxydiphenyl Methan und weiter unterwirft Kondensation mit 2, 3, 4, 6 Tetra--O-Trimethylsilyl-D-GLUCOPYRANOSANOIc acid-1,5-lactone. Die isomere Kohlenstoffhydroxylgruppe ist abhängig von der Ätherbildung und deprotection, zum von 2 chloro-5- (1-methoxy-D-glucopyranose-I-yl) - 4' zu geben - ethoxydiphenylmethane und Et3SiH/BF3 dann verwenden • OEt2, damit Reduzierung Methoxy entfernt, gefolgt von der Essigsäureanhydridesterifizierung und von der Hydrolyse, um hypoglykemischen Mitteln daglitazone mit dem Gesamtertrag von ungefähr 40% zu geben. Fig.1 zeigt den Weg der chemischen Reaktion der Synthetisierung von dapagliflozin. |
| Sicherheit | Daglitazone hat ausgezeichnete Toleranz und Sicherheit mit dem Vorkommen von den unerwünschten Zwischenfällen, die mit mg 10 verbunden sind • daglitazone d-1, das dem des Placebos ähnlich ist. Allgemeine unerwünschte Zwischenfälle umfassten niedriges Blutzuckergehalt, Polyuria, Rückenschmerzen, genitale Infektions-, Harnwegsinfektions-, dyslipidemia- und Hematocrit(HCT) Zunahme. Das Gesamtrisiko des niedrigen Blutzuckergehalts ist niedrig, und das Vorkommen des niedrigen Blutzuckergehalts ist mit anderen grundlegenden hypoglykemischen Mitteln verbunden. Das Vorkommen des niedrigen Blutzuckergehalts war bei den Patienten höher, die unterwerfen, um Behandlung zwischen dem daglitazone und Sulfonylureas oder Insulin zu verbinden verglichen wurden mit Placebo. Deshalb wenn dieses Produkt im Verbindung mit Insulin oder Insulin secretagogue benutzt wird, Sie müssen möglicherweise die Dosis vom letzten justieren. |
| Medikamenteninteraktionen | Dieses Produkt wird hauptsächlich in der Leber durch Metabolismus UGT1A9 umgewandelt und ist das P-Glucoproteidsubstrat. Studie bestätigte, dass die Pharmakokinetik von daglitazone nicht durch Metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose und Simvastatin beeinflußt wurde, valsartan, Warfarin und Digoxin. Die Serumkonzentrationen der oben erwähnten Drogen sind auch nicht klinisch durch daglitazone erheblich betroffen. Rifampicin kann die Belichtungsmenge von daglitazone um 22% verringern, während Mefenaminsäure die Körperbelichtungsmenge um 51% erhöhen kann, aber hat keine klinisch erhebliche Auswirkung auf 24 h-Uringlukoseausscheidung. |
| Beschreibung | Die australische therapeutische Waren-Verwaltung (TGA) und die Europäische Kommission genehmigten dapagliflozin im Oktober und November 2012 beziehungsweise als Anhang, um für die Behandlung der Art zu nähren und zu trainieren - Diabetes 2. Dapagliflozin ist eine möglicherweise attraktive Therapie wegen seines glucosesensitive und Insulin-unabhängigen Mechanismus der Aktion. Es ist ein erst-in-klasse selektives Hemmnis SGLT2 (IC50=1.1Nanometer; SelektivitätgegenSGLT1>1000)dasdieNierenschwellefürReabsorptionderGlukosesenkt, erlaubend, dassüberschüssigeGlukoseüberdieNierenbeseitigtwird. In dennormalenRattenfördertVerwaltungvondapagliflozinmengenabhängigeAusscheidungvonmgbis1900derGlukoseübereinen24h-Zeitraum, mitamaximalEffektbei3mg/kg. IneinemratmodelvonDiabetes, VorbehandlungmitdenpankreatischenGiftstoffstreptozotocinErgebnissenin derHyperglykämie, die55%durchVerwaltungeinereinzelnen0,1mg-/kgdosisvondapagliflozinverglichenmitFahrzeugverringertwird. Aryl-Hemmnissedes O-GlukosidsSGLT2warenfrüheEintretendein dieKlinik, aberdieAryl-C-Glukosidverknüpfung, dieimdapagliflozingefunden wird, konferiertWiderstandzum Glukosidase-vermitteltenMetabolismus, derzuverbessertesklinischesDienstprogrammim Verhältnis zuAryl-O-Glukosidenführt. DiegeänderteKohlenhydrataglykonverknüpfungerfordertebegleitendeAnpassungvoneinemOrthozueinemMeta--ersetztenarylglucoside, starkeHemmungSGLT2zu erzielen. DapagliflozinwurdeineinigenSchrittenüberReaktioneinesaryllithiummitpro-Silylglukonsäure-lactonsynthetisiert, umdieSchlüsselc-glukosidverknüpfungzu bilden. EineAlpha-selektiveReduzierungdesresultierendenisomerenGlykosidsgabdasgewünschteBeta-Carylglucoside. Dasverteilende(inaktiv)HauptstoffwechselproduktistdasErgebnis3-O-glucuronidationvomglucosylmoiety. Von denMinderheitsstoffwechselproduktenresultierendieoxydierendenhauptsächlichSpeziesausO-dealkylationderEthoxygruppeundderHydroxylierungderbiarylmethaneHälfte. |
| Chemische Eigenschaften | Weißer Körper |
| Begründer | Bristol-Myers Squibb (Vereinigte Staaten) |
| Gebrauch | Ein Hemmnis des Natriumglukosetransporters 2. |
| Gebrauch | therapeutisch für Diabetes ich oder II und Hyperglykämie |
| Definition | ChEBI: Wechselstrom - Glykosyl- enthaltene Beta--dglukose, in der die isomere Hydroxyl- Gruppe von einer 4 chloro-3- (4-ethoxybenzyl) Phenyl- Gruppe ersetzt wird. Verwendet (im formo f sein Propanediolmonohydrat) um glycemic ontrol, zusammen mit Diät und Übung, in den Erwachsenen mit Art zu verbessern - Diabetes 2. |
| Markenname | Forxiga |
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